Özet:

Amaç: Kemoterapötik ilaçların etkinliğinin artırılması ve yan etkilerinin azaltılması ya da tamamen giderilmesine yönelik çalışmalara sıklıkla rastlanmaktadır. Bizim çalışmamızda,lösemi tedavisinde kullanılan Cytarabine (CYT) ilacına, maleik anhidrit vinil asetat (MAVA) kopolimeri eklenmesi suretiyle dizayn edilen polimer-ilaç konjugatı (MAVA-CYT) kullanılarak, bu ilacın yan etkilerinin azaltılması ve antikanser ve antimikrobiyal etkilerinin araştırılması amaçlandı.Yöntem: Konjugasyon reaksiyonu 70 o C’de dimetilformamid (DMF) içinde trietilamin (TEA) katalizörlüğünde gerçekleştirildi. Kopolimerin yapısal karakterizasyonu yapıldı. Antikanser aktivitesi meme kanseri hücre hattında (MCF-7) ve sağlıklı Mouse fibroblast (L929) hücre hatlarında çalışıldı. Antimikrobiyal aktivitesi ise disk difüzyon tekniği kullanılarak değerlendirildi.Bulgular: FTIR and 1 H-NMR spektrumları aynı zamanda konjugasyon reksiyonunu da doğrulamıştır. Konjugatın, çalışılan 6 mikroorganizma üzerinde inhibisyon zonu oluşmamıştır. MAVA-CYT çiftinin inhibisyon yüzdesi (% 60,64) iken Cytarabine’in ise en yüksek konsantrasyonda kanser hücrelerini öldürme oranı (% 70,17) olarak bulunmuştur. Sitotoksik aktivite testleri sonucunda, kopolimer-ilaç çiftinin (% 100), sadece ilacın ise (%89,86) canlılık oranına sahip olduğu görülmüştür. kopolimer-ilaç çiftinin L929 hücre hattı üzerinde 6 farklı konsantrasyonda sitotoksisitesi araştırıldığında, hücre canlılık oranı % 100’e yakın bulunmuştur. Sonuç: MAVA-CYST umut verici bir yeni antikanser ajan kaynağı olarak gözüküyor. Bu kanser hücrelerinde sitotoksik aktivite mekanizmalarını tanımlamak için ileri çalışmalara ihtiyaç vardır.

Anahtar Kelimeler: