Abstract:

Amaç: Bakteriler arasında antibiyotik direncinin hızla artışı halk sağlığı açısından ciddi bir problem oluşturmaktadır. Çalışmalar, yeni antimikrobiyal moleküllerin keşfi ve dirençli bakterilerle mücadelede yeni tedavi stratejilerinin geliştirilmesi üzerine yoğunlaşmıştır. Patojenik bakterilerin, quorum sensing (QS) mekanizmasını kullanarak virülans faktörlerinin sentezini düzenlediği bulunduktan sonra, QS inhibisyonu antibakteriyel tedavi için cazip bir hedef haline gelmiştir. Bu çalışmada sefalosporanik asit, siprofloksasin, norfloksasin ve penisillanik asit türevi 16 maddenin antimikrobiyal aktivitelerinin ve anti-QS özelliklerinin araştırılması amaçlandı. Yöntem: Maddelerin antimikrobiyal aktiviteleri çeşitli mikroorganizmalara karşı agar kuyucuk diffüzyon yöntemi ile test edildi. Etki gösteren maddelerin minimum inhibisyon konsantrasyon (MİK) değerleri sıvı mikrodilüsyon yöntemi ile belirlendi. Maddelerin anti-QS özellikleri Chromobacterium violaceum raportör suşunda viyolasin inhibisyonu üzerine yarı-katı agar yöntemi ile araştırıldı. Veriler istatistiksel olarak karşılaştırıldı. Bulgular: Altı norfloksasin türevi test edilen bakterilerin bir kısmına karşı antimikrobiyal aktivite göstermiş olup üç türevin bazı organizmalara karşı kontrol antibiyotiklerden daha etkili olduğu tespit edildi (p<0,05). Bir siprofloksasin türevi, test edilen tüm bakterilere karşı antimikrobiyal aktiviteye sahip olup bakterilerin bir kısmına karşı kontrol antibiyotiğinden daha etkili olduğu belirlendi (p<0,05). Altı norfloksasin ve bir siprofloksasin türevinin MİK değerleri, sırasıyla 0,04–6,25 µg/mL ve 0,04–3,12 µg/mL aralığında tespit edildi. Bir sefalosporanik asit ve bir penisillanik asit türevinin anti-QS özellik gösterdiği belirlendi. Sonuç: Bu sonuçlar, bazı yeni sefalosporanik asit, siprofloksasin, norfloksasin ve penicillanik asit türevlerinin yeni antibakteriyel ve anti-QS ajanların geliştirilmesinde potansiyel moleküller olabileceğini göstermiştir.

Keywords: